.Prezentacja "Pencilina-najstyarszy antybiotyk świata"na 2 str a4, a osobno wszytskie wyjasnienia - odpowiedzi do prezentacji,aby można było to szerzej omówić.
(..można połączyc farmakologia+biologia+chemia ,o budowie nie pisać)
More Questions From This User See All
Jak sam tytuł mówi penicyliny to najstarsze antybiotyki na świecie. Jako pierwszy opisał je w 1897r. Ernest Duchesne, jednak za odkrywcę penicylin uznaje się Alexandra Fleminga, który przez bałagan w laboratorium odkrył drobnoustroje na pożywieniu. Prawowity odkrywca penicylin zmarł w 1912 roku na gruźlicę. Gdyby wcześniej wiedział, co odkrył bez problemu zostałby wyleczony. W końcu penicyliny są zdolne do zabijania prątków Kocha. Sam Alexander Fleming nie wyizolował jednak penicyliny… zrobiło to trzech naukowców 10lat później, zakładając pierwszą na świecie wytwórnię penicyliny.
Penicylina dzięki swojej budowie zaliczana jest do antybiotyków β-laktamowych. Zawiera ona w swojej budowie pierścień β-laktamowy. Jest to połączenia heterocykliczne zawierające atom azotu w pierścieniu oraz grupę karbonylową. Pod względem mechanizmu działania penicyliny należą do grupy antybiotyków hamujących budowę ściany komórkowej bakterii. Ściana komórkowa bakterii jest zbudowana z muraminy, a penicyliny hamują syntezę tego peptydoglikanu poprzez unieczynnienie transpeptydazy. Jedną z najważniejszych cech penicylin jest to iż mają bardzo mało działań niepożądanych, ponieważ nie mają powinowactwa do komórek makroorganizmu.
Należy pamiętać, że penicyliny jak i każde antybiotyki możemy stosować tylko i wyłącznie do zwalczania bakterii. Stosując je przy zwykłym przeziębieniu tylko uodparniamy większość drobnoustrojów na podawane leki. Niestety nie ma leków, które byłyby skuteczne na wszystkie bakterie. Odporność może powstawać w różny sposób, ale najczęstszą przyczyną oporności drobnoustrojów jest wytwarzanie β-laktamaz(w tym wypadku mówimy o penicylinazach). Są to enzymy, które rozkładają antybiotyki i tym samym je unieczynniają. Polega to na rozkładzie penicylin do nieczynnych pochodnych kwasu penicyloilowego. Innym przykładem mogą bym zmutowane szczepy bakterii, które pozbawione są enzymów autolitycznych. Odpowiadają one za samozniszczenie bakterii i są aktywowane przez penicyliny i inne antybiotyki β-laktamowe. W dzisiejszych czasach największym problemem stało się mutowanie bakterii i powstawanie szczepów o poszerzonym zakresie działania tzw. ESBL.
Przejedźmy więc czysto do penicylin. Jak już wcześniej wspomniałam wyizolowanie penicylin nastąpiło w 1938 roku, a dokładniej była to hodowla Penicillium notatum, a wyizolowanym antybiotykiem była naturalna penicylina czyli benzylopenicylina. Po ponad 20 latach z hodowli Penicillinum chrysogenum udało się naukowcom wyizolować kwas 6-aminopenicylanowy, który umożliwił produkcję półsyntetycznych penicylin. Sam kwas 6-aminopenicylanowy nie wykazuje działania przeciwbakteryjnego. Dopiero jego pochodne kwasów organicznych zazwyczaj aromatycznych mają takie działanie. Czym są penicyliny z chemicznego punktu widzenia? To kwasy organiczne o złożonej budowie. Są przez to praktycznie nierozpuszczalne w wodzie. Dobrze natomiast rozpuszczają się ich sole sodowe i potasowe oraz sole organiczne. Trudna rozpuszczalność w wodzie uniemożliwia podanie benzylopenicylina(penicyliny) naturalnej drogą pokarmową. Musi ona być podawana parenteralne czyli pozajelitowo.
Penicyliny jako antybiotyki możemy podzielić na kilka grup. Stosowany jest ten, który został uznany za najbardziej praktyczny:
1) Penicyliny naturalne(benzylopenicylina, fenoksymetylopenicylina)
2) Półsyntetyczne penicyliny doustne o zakresie działania penicylin naturalnych (fenetycylina, propicylina, cyklacylina, azidocylina)
3) Penicyliny oporne na penicylinazy gronkowcowe-> penicyliny izoksazolowe (kloksacylina, oksacylina, flukoksacylina, dikloksacylina)
4) Penicyliny o poszerzonym zakresie działania-> aminopenicyliny||karboksypenicyliny (ampicylina, amoksycyklina|| karbenicylina, karfecylina, tikarcylina )
5) Penicyliny działające na pałeczkę ropy błękitnej-> ureidopenicyliny
(azlocylina, mezlocylina, piperacylina)
6) Penicyliny oporne na β-laktamazy bakterii Gram(-) -> amidynopenicyliny (mecillinam)
Penicyliny działają na bakterie Gram(+) i Gram(-). Pomimo że wiele z nich ratuje nam wręcz życie wywołują też działania niepożądane. Nie mają one powinowactwa do komórek makroorganizmu więc struktury komórek one nie zmieniają, ale mogą powodować najczęściej występujące: zaburzenia żołądkowo- jelitowe, uszkodzenia neurologiczne oraz uszkodzenia nerek i wątroby. Jeżeli mówimy tutaj o penicylinach do działań niepożądanych zaliczamy odczyn Herxhaimer’a, zespół Hoigne’a(czyt. Zespół Huanie) oraz zespół Nicolau. Jednym z najcięższych działań niepożądanych, które może wystąpić jest wstrząs anafilaktyczny, który może prowadzić do śmierci. Ostatnią kwestią, którą trzeba poruszyć przy penicylinach jest ich łączenie z inhibitorami β-laktamaz. Chodzi dokładnie o kwas klawulanowy, tazobaktam i sulbaktam. Kwas klawulanowy jako naturalny antybiotyk uzyskiwany jest z Streptomyces clavuligerus. Od penicylin różni się tym, że w pięcioczłonowym pierścieniu ma zamiast siarki atom tlenu. Sulbaktam i tazobaktam to również naturalne antybiotyki i tak samo jak kwas klawulanowy wykazują minimalne działanie przeciwbakteryjne. Są one jednak bardzo silnymi inhibitorami β-laktamaz dzięki czemu hamują działanie β-laktamaz wytwarzanych przez niektóre bakterie, a tym samym umożliwiają penicylinom walkę z nimi. Lekarze wręcz zalecają stosowanie mieszanin penicylin z inhibitorami β-laktamaz dla zwiększonego działania. Najsłynniejszym połączeniem jest chyba znany każdemu Augumentin i Amoksiklav czyli Amoksycyklina z kwasem klawulanowym. Podsumowując, penicylina- najstarszy antybiotyk na świecie uratował życie już bardzo dużej ilości osób. Gdyby nie odkrycie Alexandra Fleminga i późniejsze wyizolowanie penicyliny ze szczepu drobnoustrojów ludzie umieraliby nawet na z pozoru bardzo stosunkowo mało zjadliwe, często występujące zapalenie płuc, które może wywołać Haemophilus influenzae. Dzięki tym antybiotykom leczenie wszelkich chorób stało się o wiele prostsze, a śmiertelność znacząco spadła.
Wyjaśnienie pojęć:
Odczyn Herxhaimer’a- pełna nazwa to reakcja Jarischa-Herxhaimera; polega ona na silnym zatruciu organizmu przez toksyny wydzielane podczas rozpadu zabitych bakterii. Objawia się gorączką, bólami głowy, dreszczami, bólami mięśni.
Zespół Hoigne’a- zatykanie małych naczyń krwionośnych przez penicylinę prokainową
Zespół Nicolau- zatykanie tętnic i zatory po podaniu penicylin; zazwyczaj występuje u dzieci; objawia się zmianą zabarwienia skóry oraz obrzękiem.
Wstrząs anafilaktyczny- bardzo silny odczyn alergiczny po podany np. penicylin; występuje niezmiernie rzadko, ale prowadzi do duszności, niewydolności krążenia i zaburzeń oddychania co może prowadzić do śmierci.
ESBL- (ang. Extended-Spectrum Beta-Lactamases)- (enzymy) β-laktamazy o poszerzonym spectrum działania.
Jeśli coś niejasne pisz:)